Противорвотные средства.

Состав Церукал

Активное вещество - метоклопрамид.

Производители

АВД.фарма ГмбХ и Ко КГ (Германия), Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное.

Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ и нормализует его моторную функцию.

Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений, расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка.

Является антагонистом дофамина, подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, уровень альдостерона, чувствительность тканей к ацетилхолину.

Быстро и хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы.

Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в ткани.

Выводится с мочой через 72 ч.

Побочное действие Церукал

Сухость во рту, запор или диарея, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (судорожное подергивание лицевых мышц, нарушения движения глазных яблок, высовывание языка), отеки, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гиперемия слизистой оболочки носа, кожные высыпания.

Показания к применению

Тошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания Церукал

Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым по 5-10 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг.

Детям старше 6 лет - по 2,5-5 мг 1-3 раза в сутки.

Курс лечения обычно 4-6 недель, в отдельных случаях - до 6 месяцев.

При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина:

• до 10 мл/мин - 10 мг 1 раз в сутк,
• от 11 до 60 мл/мин - 15 мг в сутк,
• разделенные на 2 введения.

Передозировка

Симптомы:

• гиперсомни,
• дезориентаци,
• экстрапирамидные расстройства.

Лечение:

• как правило, проходят самостоятельно в течение 24 ч после отмены препарата;
• при необходимости - назначение холинолитических и противопаркинсонических средств.

Взаимодействие

Действие препарата могут ослабить антихолинэстеразные средства.

Нейролептики увеличивают (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств.

Усиливает седативный эффект снотворных средств и алкоголя.

Замедляет всасывание дигоксина, ускоряет - парацетамола, тетрациклина, леводопы, этанола.

Особые указания

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

Раствор для инъекций нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций.

Фармакологическое действие Церукала

Данное лекарственное средство способно подавлять рвотный эффект, а так же нормализовать тонус органов ЖКТ. В состав лекарства входит метоклопрамид, который оказывает лечебное действие на организм человека. Лекарство способно блокировать (избирательно) серотониновые и допаминовые рецепторы, подавляя импульсы хеморецепторов мозга (головного), при этом предотвращается повышенная чувствительность нервных клеток висцерального характера, отвечающих за продвижение к продолговатому мозгу (в котором расположен рвотный рефлекс) импульсов от двенадцатиперстной кишки и привратника, таким образом препятствуя появлению рвотного рефлекса. Препарат церукал - полная инструкция является лучшим справочником для пациентов.

В результате проведения нервных импульсов, а так же эффекта действия отдела (парасимпатического) вегетативной нервной системы приходит в норму моторика отделов ЖКТ, в особенности верхних. Действие вещества метаклопрамид позволяет увеличить тонус мускулатуры (гладкой) органов ЖКТ, при этом в значительной мере сокращается время передвижения массы содержимого желудка в кишечник, в особенности в двенадцатиперстную кишку, при этом улучшается ее перистальтика.

Данный препарат позволяет воспрепятствовать появлению процессов рефлюкса (пилорического и эзофагеального), а так же гастростаза. Лекарство нормализует отделение желчи, уменьшает все симптомы, связанные с дискинезиями желчевыводящих путей, подавляет проявление желтухи, связанной с разладами в работе желчного пузыря (чаще всего с застоем желчи). Сфинктер Одди освобождается от спазмов при нормальном общем тонусе благодаря такому средству. Известно полезное действие лекарства – подавление рвотных рефлексов, но в некоторых случаях его применение может оказаться не вполне эффективным, в частности если рвота была вызвана психогенными факторами и нарушениями вестибулярного аппарата.

Церукал назначают как перорально, так и в виде инъекций на усмотрение доктора, какой из данных способов лечения наиболее полезен и продуктивен в конкретной ситуации. Во время перорального приема лекарства оно в полной мере практически без остатка выводится посредством ЖКТ. В плазме самой высокой концентрации вещество, входящее в состав препарата, может достигнуть на протяжении получаса или часа от момента приема. Лечебное свойство при этом достигает развития примерно через 30 минут, его сохранение наблюдается в течение 12 часов от момента приема. Вещество выводится из организма в среднем через 5 часов. Отмечено его отличное проникновение посредством биобарьера, включая гематоплацентарный и гематоэнцефалический. Так же выявлен факт проникновения вещества в грудное молоко, что требует особого подхода во время кормления грудью. Если препарат вводится внутривенным способом, его активность фиксируется уже через две минуты, если внутримышечным – через 12 минут в среднем.

Церукал показания

Лекарство назначается с терапевтической целью при нарушении работы органов пищеварения, в частности их двигательной активности, а так же при синдроме раздражения кишечника, при стенозе кишечника (функциональном), изжогах. Кроме того, такой препарат назначают во время комплексного лечения нарушений функций почек, печени, при мигренях, травмах черепа с сотрясением мозга, тошнотах, рвотах после приема разного рода лекарств. Диабетикам прописывают церукал, показания вполне соответствуют устранению симптомов пареза кишечника. Так же его прописывают перед диагностическими методами относительно исследования желудочно-кишечного тракта, чаще всего для рентгенологический исследований тонкого отдела кишечника и желудка.

Церукал применение

Данный препарат прописывают как в таблетках, так и в виде инъекций. Раствор церукала вводится внутримышечно или медленно внутривенно. Взрослым и подросткам от четырнадцати лет назначают внутривенное вливание или внутримышечное введение три или четыре раза в сутки по 2 мл, доза препарата в сутки составляет в среднем 25 мг (метоклопрамид в чистом виде), доза за один раз – не более 10 мг.

Внутривенным капельным путем в течение пятнадцати минут препарат вводится из расчета 2 мг/кг за полчаса до применения цитостатиков, впоследствии через полтора часа, через три с половиной, 5,5 и 8,5 часов после того, как было введено цитостатическое вещество.

Дозирование препарата возможно и по другой схеме. Внутривенно лекарство вводится в количестве 0,5мг/кг или 1мг/кг на протяжении 60 минут за два часа до введения цитостатика, после чего вводят дозу 0,25 мг/кг или 0,5 мг/кг в течение 60 минут за период в 24 часа после введения цитостатика. Если назначаются цитостатические препараты, церукал следует принимать весь период их назначения. В течение пятнадцати минут внутривенным способом вводится церукал, разведенный в 50 мл инфузионного раствора, допустимо разведение церукала в растворе глюкозы (5%) или изотоническом растворе Na Cl. Важно помнить, что недопустимо смешивание раствора церукала с щелочными растворами (инфузионными). Во многих случаях окажется вполне полезен препарат церукал, применение при этом должно соблюдаться с учетом мер предосторожности.

Церукал при беременности

Беременность представляет собой сложный физиологический процесс, требующий особой осторожности в отношении применения лекарственных препаратов, поскольку это может быть чревато негативными последствиями и привести к поражению жизненно важных органов плода или спровоцировать прерывание беременности.

В первом триместре беременности не рекомендуется принимать церукал, как и во время кормления грудью, поскольку вещество, входящее в его состав, способно проникать в молоко и через плацентарный барьер, тем самым оказывая воздействие на организм младенца или развивающегося плода. Лечащий доктор, как правило, назначает церукал при беременности во время первого триместра другие альтернативные методы лечения и заменяет церукал другими лечебными средствами, которые не оказывают негативного воздействия на плод.

Во время беременности в третьем и втором триместрах назначать церукал можно лишь в исключительных случаях, когда такого рода терапия превышает возможные негативные реакции на организм. При этом не следует превышать рекомендуемую специалистами дозу лекарства, принимать церукал, строго придерживаясь рецепта, в определенное время. Важно знать, что самолечение, в особенности во время беременности, строго запрещается по причине возможных нежелательных последствий в отношении как беременной женщины, так и развивающегося плода.

Церукал для детей

Подростки в возрасте от четырнадцати лет могут принимать церукал в дозах, рекомендуемых для взрослых. В то же время не следует превышать указанные дозы и принимать препарат без консультации врача. Детям до трехлетнего возраста не рекомендуется принимать церукал, поскольку действие входящего в его состав вещества может негативно сказаться на здоровье ребенка. С осторожностью можно назначать лекарство детям от трех лет. Дети от трех до четырнадцати лет принимают лекарство в дозе из расчета 0,1 мг на килограмм общей массы тела, самая большая суточная доза – половина миллиграмма на килограмм массы тела. Прописывают лекарство в случаях, когда необходимо устранить состояние тошноты и подавить рвотных рефлекс. Так же если рвота вызвана применением цитостатиков, данное средство окажется наиболее эффективным и очень быстро даст положительный результат.

Церукал для детей старше трех лет рекомендуется как в таблетках, так и в инъекциях. Рекомендуемые доктором дозы нельзя превышать, поскольку таким образом можно добиться обратного эффекта вместо ускорения положительного действия. Принимать детям лекарство перорально следует за полчаса после еды. Обычно курс лечения составляет месяц или полтора, но в некоторых случаях он увеличивается до полугода.

Таблетки Церукал

Церукал в форме таблеток (в одной упаковке 50 штук) прописывают как взрослым, так и детям старше трехлетнего возраста. Детям от трех лет следует назначать препарат из расчета 0,1 мг на килограмм веса. Дети от четырнадцати лет и старше принимают таблетки в дозе, рекомендуемой для взрослых - 10 мг три или четыре раза в день (по рекомендации доктора). Особую предосторожность необходимо соблюдать людям, страдающим заболеваниями почек, в частности расстройством функций данных органов. В таком случае доза препарата устанавливается индивидуально для каждого случая. По возможности препарат заменяют другим, но если необходимо применение метоклопрамида для наилучшего эффекта в связи с тяжестью состояния организма по причине нарушения функций ЖКТ и проявлений дискинезии желчного пузыря, лекарство назначают с осторожностью. В среднем курс лечения составляет от 4 до 6 недель.

Церукал - таблетки необходимо принимать за полчаса до еды, запивая водой. Важно помнить, что алкогольные напитки не совместимы с большинством лекарственных веществ и могут привести к тяжелейшим осложнением, в связи с чем следует отменить прием алкоголя во время курса лечения. Нельзя запивать таблетки чаем или молоком, так как терапевтический эффект при этом может в значительной мере снижаться. Если доктор прописал активированный уголь, так же его нельзя употреблять менее, чем через час (полтора) после приема церукала, а так же нельзя принимать церукал менее, чем через час после приема активированного угля.

Уколы Церукал

Церукал выпускают в жидкой форме для проведения инъекций, в каждой ампуле содержится по 2 мл раствора, в картонной упаковке всего десять штук ампул.

При необходимости метоклопрамид, который содержится в данном препарате, вводится внутривенно с особой осторожностью, медленно или внутримышечно. Детям до четырнадцати лет внутривенное вливание не проводится. Врач по усмотрению назначает уколы, церукал может быть полезен в любой форме. С четырнадцати лет подростки и взрослые пациенты могут получать дозу препарата внутривенным способом до четырех раз в сутки при некоторых заболеваниях, доза препарата – 2 мл, суточная – не превышает 25 мг, одноразовая доза - до 10 мг. Капельным путем лекарство вводят в течение 15 минут (2 мг на один килограмм массы тела), обычно такое лечение назначается во время приема цитостатических препаратов, при этом соблюдается общепринятая соответствующая схема введения вещества.

Церукал побочные эффекты

Во время применения лекарства возможны побочные явления со стороны некоторых систем органов, в частности: нервной системы, сердечно-сосудистой, кроветворной, пищеварительной и эндокринной, так же не исключены аллергические реакции организма. Наблюдаются следующие симптомы:

• головная боль, утомляемость, головокружение, шум в ушах, депрессия, ощущение страха, нейролептический синдром;
• гипертония, гипотония, агранулоцитоз, тахикардия;
• сухость во рту, изменение вкуса, запоры, жидкий стул;
• эстрогенные гормональные нарушения, нарушения менструального цикла, гинекомастия;
• крапивница, кожный зуд.

У подростков и пожилых людей чаще, чем у взрослых молодого и среднего возраста, наблюдаются побочные эффекты, в особенности, если имеет место заболевание со стороны почек. При любом проявлении побочных эффектов необходимо незамедлительно обратиться за консультацией и помощью к лечащему доктору.

Противопоказания для применения лекарства церукал

Несмотря на немалое количество полезных свойств, метоклопрамид, входящий в состав церукала, имеет ряд противопоказаний, что связано с воздействием вещества на ослабленные органы, подверженные патологическому процессу. В числе противопоказаний:

• феохромоцитома;
• индивидуальная непереносимость метоклопрамида;
• непроходимость кишечника;
• непереносимость сульфитов;
• астма бронхиального характера;
• перфорации кишечника, кровотечения со стороны ЖКТ;
• пролактинзависимые опухоли;
• судороги, эпилепсия.

Если у пациента обнаружено нарушение функций со стороны почек, следует назначать лекарство с особой осторожностью и по возможности заменить другим аналогом, менее опасным в данном случае.

Взаимодействие церукала с другими препаратами

Во время применения церукала с друими лекарственными средствами наблюдается изменение скорости их абсорбции, поскольку действующее вещество - метоклопрамид способствует снижению выведения циметидина, дигоксина, но увеличивает абсорбцию этанола, парацетамола и антибиотика. Отмечено снижение эффективности метоклопрамида во время одновременного применения с антихолинергическими средствами.

Ни в коем случае нельзя принимать церукал с алкогольными напитками, а так же нейролептиками и седативными веществами. Расщепление витамина В1 в значительной мере ускоряется под воздействием метоклопрамида, в то же время симпатомиметики, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО изменяют свою активность под его влиянием. Во время передозировки лекарства возможны такие побочные эффекты, как судорога, гиперкинезы, раздражительность, сонливость, повышение или уменьшение артериального давления.

Условия хранения церукал

Лекарство необходимо хранить при температуре 15 - 30 градусов Цельсия в защищенном от света, сухом месте. Срок годности составляет пять лет. Готовый раствор для инфузий хранят до суток при температуре 18-22 градусов Цельсия.

Церукал цена

Стоимость лекарственного препарата варьирует в диапазоне 90 рублей – 267 рублей. Для такого лекарства, как церукал цена вполне приемлема.

Церукал - отзывы

• Доктор прописал церукал от рвоты и тошноты, очень доволен эффектом, который наступил очень быстро. Рекомендую.
• Месяц назад заинтересовался препаратом церукал, отзывы перечитал на сайте. Я страдаю дискинезией желчного пузыря, после приема лекарства чувствую себя значительно лучше. Продолжаю лечение.
• У меня проблемы со стороны желкдочно-кишечного тракта, после приема церукала облегчения существенные. Супруге врач не рекомендовал, так как у нее проблемы с почками.
• Мой ребенок принимает церукал, как прописал педиатр. Результатом довольны.

Похожие инструкции:

Церукал – средство, механизм воздействия которого заключается в блокировке особых рецепторов. Их функция проявляется в передаче импульсов от желудка или двенадцатиперстной кишки к рвотному центру в мозге.

Благодаря тому, что рвотный центр не получает сигнал от этих рецепторов, не появляются и позывы к рвоте, а содержимое желудка в обычном режиме проходит через двенадцатиперстную кишку к тонкому, а затем толстому кишечнику. Кроме того, препарат повышает мышечный тонус, а также стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Церукал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Церукалом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Таблетки в стеклянных флаконах по 50 шт. Раствор в ампулах по 2 мл, в открытых контурных ячейковых упаковках (по 5 ампул в каждой), в картонных пачках (по 2 упаковки в каждой).

1. В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете на метоклопрамида гидрохлорида составляет 10 мг.
2. В 1 мл раствора содержится 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Дополнительными веществами являются: эдетат динатрия, инъекционная вода, сульфит натрия, хлорид натрия.

Фармакологическое действие: противорвотный препарат.

Для чего применяется Церукал?

Церукал имеет определенные показания к применению:

• при рвоте;
• парезах желудка диабетического происхождения;
• при рентгенологических исследованиях при заболевании желдука и тонкого кишечника;
• при нарушении моторики верхних отделов ЖКТ (например, при синдроме раздраженного желудка, рефлюкс-эзофагии, изжоге или функциональном стенозе пилоруса).

Фармакологические свойства

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.

Препарат оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно–кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.

Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Инструкция по применению

Препарат выпускается в виде таблеток для применения внутрь и раствора для инъекции.

1. Церукал в виде раствора для инъекций: Детям от 2 до 14 лет разовая доза составляет 0,1мг на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела. Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза составляет 10мг.
2. Церукал в таблетках: Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 таблетке Церукал (10мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза препарата Церукал составляет 60мг. Максимальная разовая доза составляет 20мг.

Продолжительность лечения препаратом Церукал составляет не более 4-5 недель.

Противопоказания

Метоклопрамид противопоказано применять при:

• у больных с эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства);
• перфорации кишечника и желудочно-кишечных кровотечениях; -пролактинозависимых опухолях;
• в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью;
• у новорожденных и у маленьких детей в возрасте до 2 лет.
• известной повышенной чувствительности к этому лекарственному средству; -опухоли, происходящей из мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома); -механической непроходимости кишечника;

Детям от 2 до 14 лет, а также женщинам во 2 и 3 триместре беременности метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям. Больным с пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

Побочные действия

В отзывах о Церукале отмечено, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

1. Сердечно-сосудистая система: гипертензия или гипотензия, суправентрикулярная тахикардия;
2. Эндокринная система: гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла;
3. Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница;
4. Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, диарея, запор;
5. Система кроветворения: агранулоцитоз;
6. Центральная нервная система: головные боли, ощущение усталости, головокружения, беспокойство, сонливость, депрессия, шум в ушах, спазмы лицевой мускулатуры, паркинсонизм.

При передозировке препаратом возможны раздражительность, спутанность сознания, судороги, гиперкинезы, брадикардия, экстрапирамидные двигательные расстройства, повышение или снижение артериального давления. По отзывам к Церукалу, симптомы легких отравлений исчезают спустя 24 часа после отмены препарата. При более тяжелых расстройствах рекомендуется симптоматическое лечение.

Беременность и лактация

Противопоказано в I триместре беременности. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 14 лет (в форме таблеток). Детям и подросткам от 2-х до 14-ти лет с целью правильного дозирования препарат назначается только в виде инъекций.

У подростков существует повышенный риск развития побочных явлений.

Аналоги

Аналогами лекарства являются Метоклопрамид, Метукал. Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Стоимость Церукала в таблетках по 10 мг равна 125 рубля за 50 штук. Цена в Украине - 130 гривен. Церукал в ампулах по 2 мл стоит 230 рублей за 10 штук.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, темном месте, при температуре не более 25°С. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

1. Антон

   Несколько лет назад, когда из-за постоянного стресса у меня начались проблемы с желудком на нервной почве, меня от тошноты и рвоты спасал церукал в таблетках. Действовать он начинает минут через 15 после приема, одной таблетки мне хватало до вечера. Привыкания и побочных эффектов у меня не возникло.

2. Карина

   Будьте аккуратны с данным средством и не злоупотребляйте. У меня была сильная тошнота и рвота, из-за передозировки другого лекарства. Скорая сказала, что нужно промыть желудок (было сделано) и попринимать Церукал. Так как в больницу я ехать отказалась (не было кому оставить ребенка).

   В итоге думаю, чем больше выпью лекарства, тем быстрее пройдет рвота, тем более при рвоте таблетки все равно выходят и я выпила за раз 10 таблеток. Рвоту он таки остановил, но при этом начало сильно сводить шею, плюс поднялось давление. Дня три была как не своя. Теперь читаю все аннотации к препаратам и больше так не рискую и другим не советую.

3. Ирина В

   В нашем доме умер 9 месячный младенец из-за неправильных действий мамы.Которая давала 1/8 таблетки церукала ребенку.которого рвало по неизвестной причине.Сколько раз она ему давала я не знаю.Но кроме того давала еще и лоперамид.что тоже очень опасно.В результате в больнице уже он умер. Я обращаюсь ко всем мамам и папам будьте бдительны.Не занимайтесь самолечением.То.что идет нам.взрослым.нельзя давать грудным детям!

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Церукал ®

Международное непатентованное название:

метоклопрамид

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл содержится:
активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,27 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,00 мг);
вспомогательные вещества: натрия сульфит 0,125 мг, динатрия эдетат 0,40 мг, натрия хлорид 8,00 мг, вода для инъекций 991,705 мг.

Описание : Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код ATX : A03FA01

Фармакологическое действие

Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика
Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Взрослые

• Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
• Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
• Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
• Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Дети

• Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
• Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
• подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
• поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
• эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
• болезнь Паркинсона;
• одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов:
• метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
• пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
• детский возраст до 1 года;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности I триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную формы.
Детский возраст от 1 до 18 лет
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.

Режим дозирования

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20
мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочное действие

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).
Со стороны сердца: нечасто – брадикардия: частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярая блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота – сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопанулезная сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики: часто – депрессия: нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия. изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсоническис препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидиые нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз. развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения.
Применение препарата Церукал ® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противо-паркинсонические препараты у взрослых). Во избежание передозировки препарата Церукал ® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Церукал ® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов.
Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал ® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Церукал ® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал ® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы
или
в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней.
По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Плива Хрватска д. о. о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
или
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Танчич Михай 82, Н-2100 Годолло, Венгрия.

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Противорвотный препарат Церукал нормализует тонус органов пищеварительного тракта. Церукал содержит действующее вещество метоклопрамид. Церукал избирательно блокирует допаминовые и серотониновые рецепторы, в частности препарат предотвращает прохождение импульсов по хеморецепторам головного мозга, снижает чувствительность висцеральных нервных клеток, которые ответственны за прохождение импульсов от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру в продолговатом мозге. За счет влияния на проведение импульсов и работу парасимпатического отдела вегетативной нервной системы препарат нормализует моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Под действием метоклопрамида повышается тонус гладкой мускулатуры стенок желудка и кишечника, уменьшается время эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку, улучшается перистальтика тонкого кишечника. Церукал препятствует гастростазу, пилорическому и эзофагеальному рефлюксу. Препарат приводит к нормальному желчеотделению, снижает проявления дискинезии желчного пузыря, препятствует развитию холестатической желтухи. Метоклопрамид оказывает влияние на сфинктер Одди, снижая его спазмирование без изменения общего тонуса.

Препарат оказывает противорвотное действие, однако, рвота психогенного и вестибулярного характера не поддается терапии препаратом Церукал .

После перорального применения препарат полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация метоклопрамида достигается в течение 30 минут - 1 часа. Терапевтическое действие препарата развивается через 20-40 минут после перорального применения и сохраняется на протяжении 12 часов. Степень связи с белками плазмы низкая (не более 30%). Метаболизируется метоклопрамид в печени. Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 4-6 часов. Препарат хорошо проникает через биологические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Отмечается экскреция препарата в грудное молоко.

После парентерального введения действие начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.

Показания к применению

Церукал применяется для лечения состояний связанных с нарушением двигательной активности пищеварительного тракта, в том числе синдром раздраженного кишечника, изжога, функциональный стеноз привратника.
Рвота и тошнота различного происхождения, в том числе возникшие вследствие нарушения функции печени и почек, черепно-мозговых травм и мигрени, а также при тошноте и рвоте вызванной приемом лекарственных средств.
Парез желудка, который развился вследствие диабета.
При проведении диагностики пищеварительного тракта, в том числе рентгенодиагностика желудка и тонкого кишечника.

Способ применения

Таблетки Церукал :
Взрослым и подросткам обычно назначают по 10 мг метоклопрамида 3-4 раза в день.

Не желательно превышать рекомендуемые дозы.
Препарат принимают за пол часа до еды, запивая необходимым количеством жидкости.
Курс лечения 1-2 месяца, однако, при некоторых состояниях курс лечения может длиться до полугода.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, необходима коррекция дозы.

Церукал раствор для инъекций :
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно.
Взрослым и подросткам обычно назначают в дозе 10 мг (2 мл препарата) 3-4 раза в день.
Детям старше 3 лет обычно назначают из расчета 0,1 мг/кг массы тела, при необходимости дозу повышают до 0,5 мг/кг массы тела.
При терапии препаратами, оказывающими цитостатический эффект, Церукал назначают по схеме:
Вариант первый: применяют в виде кратковременной инфузии (время введения около 15 минут), доза препарата 2мг/кг массы тела за пол часа до приема с цитостатическим эффектом. Введение повторяют через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 часов после применения препарата оказывающего цитостатический эффект.
Вариант второй: длительное внутривенное введение препарата Церукал. Введение начинают за 2 часа до приема препарата с цитостатическим эффектом, доза препарата 0,5-1 мг/кг массы тела в час. После приема препарат с цитостатическим эффектом Церукал вводят в течение 24 часов в дозе 0,25-0,5 мг/кг массы тела в час.
Препарат для инфузионного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Для кратковременного введения препарата в течение 15 минут необходимое количество препарата растворяют в 50 мл изотонического раствора.
Церукал не смешивают с растворами, обладающими щелочной средой.

Побочные действия

При применении препарата у пациентов могут развиваться такие побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, беспокойство, чувство страха, депрессия, шум в ушах.
У некоторых пациентов отмечается не контролируемое сокращение мышц лица и шеи, экстрапирамидные расстройства. Крайне редко отмечалось развитие тяжелого нейролептического синдрома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, изменение артериального давления, агранулоцитоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение стула, сухость во рту, изменения вкусовых ощущений.

Со стороны эндокринной системы: изменение количества эстрогенов, которое сопровождается гинекомастией и нарушением менструального цикла.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Склонность к развитию побочных эффектов повышена у подростков, пожилых пациентов и пациентов, страдающих нарушением функции почек.
При развитии побочных эффектов необходимо обратится к лечащему врачу.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- кишечная непроходимость;
- бронхиальная астма, повышенная чувствительность к сульфитам;
- феохромоцитома;
- склонность к желудочно-кишечным кровотечениям и/или перфорация кишечника;
- пролактинзависимые новообразования;
- препарат не назначают пациентам, страдающим эпилепсией или склонностью к судорожным припадкам, а также в первом триместре беременности, в период лактации и у детей младше 3 лет;
- во втором и третьем триместре беременности, а также детям в возрасте от 3 до 14 лет препарат применяют только в случае крайней необходимости и только в рекомендуемых дозах.

С осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушением функции почек.

Беременность

Церукал противопоказан к применению в первом триместре беременности, во втором и третьем триместрах беременности препарат применяют только по жизненным показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат при одновременном применении изменяет скорость абсорбции других препаратов, метоклопрамид снижает абсорбцию дигоксина и циметидина и ускоряет абсорбцию антибиотиков, парацетамола и этанола.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами снижается эффективность метоклопрамида.
Препарат не назначают одновременно с алкоголем, седативными средствами и нейролептиками.
Церукал изменяет активность трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметиков.
При применении инъекционного раствора Церукал ускоряется расщепление тиамина (витамина В1).

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечаются сонливость, раздражительность, спутанность сознания, гиперкинезы, судороги, экстрапирамидные расстройства, брадикардия, артериальная гипотензия или гипертензия.
При передозировке препарата показано внутривенное введение биперидена. Необходимо контролировать жизненные функции организма до исчезновения симптомов отравления метоклопрамидом и нормализации состояния пациента.

Форма выпуска

Таблетки по 50 штук в упаковке.
Раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности 5 лет.
После приготовления раствора для инфузий его необходимо хранить при комнатной температуре не более 24 часов.

Синонимы

Метоклопрамид, Гастросил, Перинорм.

Состав

1 таблетка препарата содержит:
Метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг;
Вспомогательные вещества.

1 мл раствора для инъекций содержит:
Метоклопрамида гидрохлорид - 5 мг;
Вспомогательные вещества.

Основные параметры

Название:	ЦЕРУКАЛ
Код АТХ:	A03FA01 -