Введение, Ганглиоблокаторы - Ганглиоблокаторы. Курареподобные средства

Азаметония бромид – это ганглиоблокатор, он представляет собой аммониевое бисчетвертичное соединение.

Какой у ганглиоблокатора механизм действия?

Ганглиоблокатор Азаметония бромид оказывает на организм гипотензивное действие, а также способствует расширению сосудов, то есть оказывает так называемое венодилатирующее действие.

В результате применения этого вещества происходит блокирование н-холинорецепторов, после чего тормозится передача нервного возбуждения. Подавляется чувствительность вегетативных ганглиев к возбуждающему действию некоторых холинергических раздражителей, например, цитизина, ацетилхолина, никотина, а также лобелина.

Прерывая проведение импульсов, ганглиоблокаторы влияют на функцию органов с вегетативной иннервацией. В результате чего происходит снижение кровяного давления, это связано с уменьшением сосудосуживающих импульсов к сосудам и с расширением артериол.

Торможение импульсов по нервным волокнам ведет к изменению аккомодации, к расширению бронхов, происходит угнетение секреторной функции желез, уменьшается моторика органов пищеварительного тракта, кроме этого нарастает тахикардия, тонус мочевого пузыря снижается.

В высоких дозировках Азаметония бромид может блокировать рецепторы скелетных мышц и нервной системы.

Какие у ганглиоблокатора показания к применению?

Есть ряд состояний, когда Азаметония бромид показан к применению, перечислю их:

Заболевания, которые обусловлены спазмом периферических сосудов, в том числе сюда можно отнести эндартериит, а также и перемежающуюся хромоту;
Азаметония бромид входит в состав комбинированного лечения при отеке мозга, при наличии гипертонического криза, а также и при отеке легких;
Используют его и в анестезиологической практике с целью проведения управляемого понижения артериального давления.

Кроме этого показано применение и в урологической практике, например, для проведения цистоскопии у мужчин, чтобы облегчить продвижение цистоскопа непосредственно через уретру.

Какие у ганглиоблокатора противопоказания к применению?

Среди противопоказаний можно отметить следующие состояния: закрытоугольная глаукома, инфаркт миокарда в острой фазе, наличие выраженного пониженного давления, шоковое состояние.

Кроме этого Азаметония бромид противопоказан к применению при нарушенной функции печени или почек, при некоторых дегенеративных заболеваниях нервной системы, при феохромоцитоме, а также при гиперчувствительности к активному веществу.

Какие у ганглиоблокатора применение и дозировка?

Применяют Азаметония бромид внутримышечно, а также в виде внутривенной инъекции. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от имеющихся показаний и клинической ситуации.

Максимальная дозировка будет следующей: при внутримышечном введении разовая доза соответствует 150 мг, а суточная не должна превышать 450 мг. При совместном использовании ганглиоблокаторы могут усиливать лекарственное воздействие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные средства считаются антагонистами ганглиоблокаторов. При одновременном применении с антидепрессантами снижается гипотензивное действие Азаметония бромида.

Какая-либо информация о безопасности использования Азаметония бромида в период лактации и беременности отсутствует.

Какие у ганглиоблокатора побочные действия?

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечается учащение пульса, возможно возникновение ортостатического коллапса, так как будут угнетаться рефлекторные механизмы, которые поддерживают уровень давления.

Со стороны мочевыделительной системы также возможны изменения, если Азаметония бромид использовать в больших дозах на протяжении длительного времени, в частности наступит атония мочевого пузыря, а также может присоединиться анурия.

Со стороны пищеварительной системы: пациент может отмечать сухость во рту; если применение было проведено на протяжении длительного периода, тогда возможна атония кишечника, которая может привести к его паралитической непроходимости.

Со стороны нервной системы: возможно головокружение и общая слабость. Со стороны органа зрения: расширение зрачков, парез аккомодации, а также покраснение склер.

Особые указания

С осторожностью Азаметония бромид назначают при бронхиальной астме, при наличии атонии мочевого пузыря и кишечника, при тромбозах, тромбофлебите, при некоторых дегенеративных заболеваниях нервной системы, кроме этого ограничивают применение и в пожилом возрасте.

Лечение ганглиоблокаторами рекомендуется проводить под непосредственным наблюдением квалифицированного доктора. Чтобы предотвратить развитие ортостатического коллапса необходимо придать пациенту горизонтальное положение до введения Азаметония бромида, а также и после проведения инъекции больной должен находится в положении лежа на протяжении минимум одного часа.

При наличии в анамнезе открытоугольной глаукомы может понижаться внутриглазное давление, это обусловлено резким снижением водянистой влаги, что происходит под действием ганглиоблокаторов.

Препараты, содержащие Азаметония бромид

Пентамин в растворе для внутривенного и внутримышечного введения, а также в порошке.

Заключение

Мы говорили о параметрах которые описывают Азаметония бромид (ганглиоблокатор): показания к применению, побочные действия, механизм действия, передозировка. Азаметония бромид рекомендуется применять только после предварительной консультации со специалистом, при этом нужно придерживаться именно той дозировки, которую порекомендует лечащий доктор.

Никотинчувствительные холинорецепторы (н-холинорецепторы) в основном локализованы на постсинаптических мембранах в синапсах скелетной мускулатуры, вегетативных нервных узлов (ганглиев), мозгового слоя надпочечников и синокаротидных зон (эволюционно оба последних образования - ганглии), некоторых межнейронных контактов ЦНС.н-Холинолитики обладают способностью экранировать рецепторы и препятствовать их возбуждению ацетилхолином.

Классификация ганглиоблокаторов по химической структуре.

Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин). Препараты этой группы всасываются в желудочно-кишечном тракте, активны при парентеральном введении и сильнее по действию второй группы.

^ Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия.

Препараты длительного действия (6-10ч и более): пирилен.

Препараты средней продолжительности действия (4-6ч): бензогексоний, пентамин.

Препараты кратковременного действия (10-15 мин): гигроний.

Механизм действия. Ганглиоблокаторы по химической структуре похожи на ацетилхолин. В результате конкурентного антагонизма с ним за Н-холинорецепторы ганглионарных нейронов они блокируют эти рецепторы и прерывают проведение нервного импульса через ганглии, хотя ацетилхолин продолжает выделяться на преганглионарных участках парасимпатических и симпатических нервов. Блокирующее действие ганглиоблокаторов распространяется и на Н-холинорецепторы каротидных клубочков, надпочечников, ЦНС, но в гораздо меньшей степени, чем на ганглии.

Фармакодинамика. В результате блокады ганглиев сосудосуживающих симпатических нервов происходит расширение сосудов и понижение АД. Падению АД способствует и то, что препараты блокируют и Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников, в результате уменьшается выход адреналина и содержание его в крови падает.

Ганглиоблокирующие средства прекращают проведение возбуждения и через парасимпатические ганглии. Поэтому они вызывают в организме фармакологические эффекты, аналогичные эффектам холинолитиков. Блокируя ганглии блуждающего нерва, препараты уменьшают секрецию желудочного сока, ослабляют моторику и тонус органов желудочно-кишечного тракта, оказывают бронхорасширяющее и спазмолитическое действие, нормализуют нарушенную трофику тканей.

Показания.

Гипотензивное действие ганглиоблокаторов используется:

а) для лечения гипертонической болезни (особенно в сочетании с другими гипотензивными средствами) и купирования гипертонического криза;

б) для создания искусственной (управляемой) гипотонии на период наиболее опасных массивными кровотечениями этапов операции на сосудах, сердце и в нейрохирургии;

в) для лечения отёка лёгких, так как препараты уменьшают кровенаполнение сосудов малого круга, давление в лёгочных капиллярах и нагрузку на левый желудочек.

Для уменьшения спазма периферических сосудов при лечении эндартериита.

В комплексной терапии язвенной болезни желудка и спастического колита.

При лечении бронхиальной астмы.

Существенным недостатком ганглиоблокаторов является распространение их действия на передачу импульса во всех вегетативных ганглиях и этим самым нарушение нормальной нервной регуляции органов и тканей.

Побочные эффекты. Тахикардия, паралич аккомодации и расширение зрачков, сухость во рту, атония кишечника и запоры, атония мочевого пузыря с анурией, развитие ортостатического коллапса, головокружение, сонливость.

Миорелаксанты. Зависимость действия от химического строения веществ.

По химическому строению миорелаксанты можно разделить на три группы: 1) производные глицерина (мепротан, прендерол, троксанол и др.); 2) производные бензимидазола (флексин и др.); 3) смешанная группа (мидокалм, стирамат, фенагликодол и др.). Механизм расслабляющего действия центральных М. связан главным образом с угнетением активности вставочных невронов спинного мозга; центральные М. блокируют полисинаптиские рефлексы и практически не влияют на моносинаптические рефлексы. Известное значение в механизме действия центральных М. имеет также угнетение нисходящих тормозных влияний вышележащих отделов ЦНС (ретикулярная формация, подкорковые ядра) на сегментарный аппарат спинного мозга. Некоторые вещества этой группы наряду с центральным расслабляющим действием обладают и другими видами действия. Так, у мепротана (см.) выражены атарактические, а у мидокалма - центральные н-холинолитические свойства. По сравнению с курареподобными средствами центральные миорелаксанты имеют значительно большую широту действия. Это позволяет использовать их для расслабления скелетной мускулатуры без выключения естественного дыхания.

Миорелаксанты. Классификация по механизму действия.

Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от мио - мускул + relaxans, relaxantis - ослабляющий, распускающий) - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.

В зависимости от механизма действия миорелаксанты подразделяются на курареподобные средства, нарушающие передачу возбуждения с двигательных нервов на мышцы, и вещества центрального действия. К последним относится мепротан (см.). Мышечно-расслабляющее действие этих веществ связано главным образом с угнетающим влиянием на спинной мозг. У них значительно большая широта терапевтического действия, чем у курареподобных средств.

Способностью вызывать мышечно-расслабляющий эффект обладают также вещества из группы нейролептиков и центральных холинолитиков.

Миорелаксанты центрального действия применяют для лечения различных заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса поперечнополосатой мускулатуры: при спинномозговых и церебральных параличах при рассеянном склерозе и других заболеваниях нервной системы. Миорелаксанты широко применяются при наркозе (см.) и лечении столбняка.

Различают миорелаксанты периферического и центрального действия. К первым относят курареподобные средства (см.); они вызывают расслабление поперечнополосатой мускулатуры, нарушая передачу возбуждения с двигательных нервов на мышцу.

Центральные миорелаксанты оказывают прямое влияние на отделы ЦНС, участвующие в регуляции мышечного тонуса.

Миорелаксанты. Меры помощи при передозировке.

Все курареподобные вещества находят применение в хирургической практике для расслабления мышц при операциях (вместе со средствами для наркоза), их используют при вправлении вывихов, для снятия судорожных состояний (столбняк). Миорелаксанты перифирического действия противопоказаны: при миастении, заболеваниях печени, почек; с большой осторожностью применяют в старческом возрасте. При передозировке препаратов антидеполяризующего типа действия в качестве физиологических антагонистов применяют антихолинэстеразные средства. При передозировке препаратов деполяризующего типа действия антилинэстеразные средства могут лишь усилить их действие, в этом случае вводят цитратную кровь, содержащую фермент псевдохолинэстеразу, разрушающий дитилин.

Федеральное агентство по образованию

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

Кольский филиал Петрозаводского государственного университета

Кафедра общеуниверситетская

Контрольная работа

Дисциплина: «Клиническая фармакология»

Ганглиоблокаторы. Курареподобные средства

студентки 4 курса (группа М/2004 - 5)

заочного отделения

Ревво Ольги Николаевны

Преподаватель:

Евстигнеева Антонина Петровна

Апатиты 2007

Введение

1. Ганглиоблокаторы

1.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

1.2 Фармакокинетика

1.3 Показания и режим дозирования

1.4 Противопоказания и побочные эффекты

2. Курареподобные средства

2.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

2.2 Показания к назначению курареподобных препаратов

2.3 Фармакокинетика и режим дозирования препаратов

2.4 Противопоказания и побочные эффекты

Заключение

Список использованной литературы

Введение

Ганглиоблокаторы и курареподобные средства относятся к одной большой группе средств, влияющих на эфферентную иннервацию, однако являются совершенно различными препаратами по своему действию на организм человека.

Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Современные ганглиоблокаторы угнетают или полностью выключают проведение нервного импульса в симпатических и парасимпатических узлах, синокаротидном клубочке и хромафинной ткани надпочечников, что приводит к временной искусственной денервации внутренних органов и изменению их функции. Однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев. Первым ганглиоблокатором, получившим практическое применение в медицине в начале 50-х годов, был гексаметоний (гексоний). Затем был получен целый ряд других ганглиоблокаторов; некоторые из них, подобно гексаметонию, являются четвертичными аммониевыми соединениями, а часть является третичными аминами.

Курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с их специфическим влиянием на холинорецепторы в области окончаний двигательных нервов. Кураре представляет собой смесь сгущённых экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S.toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.); с давних пор применяется местным населением в качестве яда для стрел. Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры. В 1935 году было установлено, что основное действующее вещество «трубочного» кураре и Chondodendrontomentosum – алкалоид d-тубокурарин. d-Тубокурарин нашёл применение в медицине в качестве средства, расслабляющего скелетную мускулатуру (периферического миорелаксанта).

Целью работы является изучение фармакологических свойств представленных групп лекарственных препаратов, а так же возможности применения их в практической медицине.

1. Ганглиоблокаторы

1.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

Ганглиоблокаторы конкурентно блокируют н-холинорецепторы и тормозят передачу нервного импульса в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов. Одни препараты (бензогексоний, пентамин, пирилен, димеколин) практически в одинаковой степени блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, другие действуют преимущественно на парасимпатические ганглии (кватерон) В больших дозах эти вещества могут блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабжённых вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желёз, учащению сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения и адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

Некоторые ганглиоблокаторы (пахикарпин, димеколин) обладают прямым стимулирующим влиянием на сократительную деятельность матки. Пахикарпина гидрохлорид повышает тонус и усиливает сокращения миометрия, не вызывая, в отличие от питуитрина, повышения АД, в связи с чем пахикарпин можно назначать при слабости родовой деятельности у рожениц с сопутствующей гипертонической болезнью.

1.2 Фармакокинетика

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, имехин) и третичные амины (пахикарпин, пирилен и др.). Основное их различие в том, что третичные амины лучше всасываются из желудочно-кишечного тракта. Четвертичные соединения хуже всасываются, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, но они более активны при парентеральном введении. По длительности действия ганглиоблокаторы подразделяют на ганглиоблокаторы быстрого, средней продолжительности и длительного действия. К препаратам быстрого действия относятся триметофана камсилат, гигроний, имехин (от 4 до 30 минут). Средняя продолжительность действия у пентамина, бензогексония, кватерона – от 2 до 6 – 8 часов. Длительной продолжительностью действия (10 – 12 и более часов) обладают: пахикарпин, камфоний, димеколин.

При внутривенном введении ганглиоблокаторов действие их начинается через 2 – 3 минуты, максимальный эффект наступает через 5 – 10 минут при введении гигрония, триметофана, имехина и через 30 – 60 минут при введении пентамина, бензогексония, димеколина.

При внутримышечном и подкожном введении препараты начинают действовать через 15 – 20 минут, а максимальный эффект наступает через 30 – 60 минут (пентамин, бензогексоний, кватерон, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний).

Некоторые ганглиоблокирующие вещества (бензогексоний,кватерон, пирилен, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний) используются для приёма внутрь. При этом способе введения их действие начинается через 30 – 60 минут после приёма, а максимальный эффект достигается через 1 – 2 часа.

1.3 Показания и режим дозирования

Препараты короткого действия (триметофана камсилат, гигроний, имехин) применяют главным образом в анестезиологии для управляемой гипотензии и предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией (в частности, при проведении нейрохирургических операций). При операциях на мозге уменьшается опасность развития его отёка. Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. Кроме того, применение ганглиоблокаторов при общей анестезии уменьшает необходимое количество наркотического вещества. Иногда их используют для купирования тяжёлых гипертонических кризов, а так же в акушерской практике для лечения нефропатии беременных, эклампсии.

Препараты среднего и длительного действия (бензогексоний, димеколин, пирилен, темехин, камфоний) применяют внутрь (редко) для лечения гипертонической болезни, токсикоза беременных. Для лечения гипертонических кризов, отёка лёгких на фоне гипертонического криза, эклампсии парентерально вводят пентамин, бензогексоний, димеколин, темехин, камфоний.

Первоначально ганглиоблокаторы широко применялись при заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам нервных импульсов может дать желаемый терапевтический эффект. К ним относятся артериальная гипертензия, спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.), диэнцефальный синдром, каузалгия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипергидроз и др. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических холециститах, хронических колитах показано назначение внутрь бензогексония, пирилена, димеколина, темехина, кватерона, камфония. При спазмах периферических сосудов применяют пентамин, бензогексоний, димеколин парентерально. При каузалгиях, ганглионитах, симпаталгиях назначали ганглиоблокаторы длительного действия – пирилен, димеколин, темехин.

Со временем выяснилось, однако, что применение ганглиоблокаторов не всегда достаточно эффективно и часто сопровождается побочными действиями: ортостатической гипотензией, тахикардией, атонией кишечника и мочевого пузыря и др. В связи с появлением новых, более эффективных и избирательно действующих лекарственных препаратов применение ганглиоблокаторов при артериальной гипертензии и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки стало более ограниченным.

Препараты средней продолжительности и длительного действия назначаются как парентерально, так и внутрь.

Пентамин (Pentaminum) относится к списку Б. Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 5 % раствора. Для достижения терапевтического эффекта можно вводить в виде 5 % раствора 2 – 3 раза в сутки в/м, в/в, в/в капельно. При гипертонических кризах, отёке лёгких, отёке мозга вводят в вену 0,2 – 0,3 мл или более 5 % раствора, разведённых в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Введение осуществляется медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Имеется значительный опыт эффективного применения пентамина так же при спазмах периферических сосудов, спазмах кишечника и желчных путей, почечной колике, бронхиальной астме (купирование острых приступов), при эклампсии, каузалгиях. В урологической практике пентамин применяют при цистоскопии у мужчин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру. При спазмах периферических сосудов и других заболеваниях начинают с введения 1 мл 5 % раствора и затем увеличивают дозу до 1,5 – 2 мл 2 – 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,15 г (3 мл 5 % раствора пентамина), суточная 0,45 г (9 мл 5 % раствора пентамина)

Ганглиоблокаторы препятствуют действию ацетилхолина на нейрональные НН-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков, не влияют на эволюционно более древние НМ-холинорецепторы скелетной мускулатуры.
Наиболее активные препараты - четвертичные симметричные бисаммонийные соединения с расстоянием между катионными головками 5 - 6 атомов углерода или 0,6 - 0,7 нм (бензогексоний, пентамин). Они блокируют анионные центры двух соседних Н-холинорецепторов или два анионных центра одного холинорецептора (один из этих центров не взаимодействует с ацетилхолином). Характеристикаганглиоблокаторов приведена в табл. 23.
Ганглиоблокаторы вызывают фармакологическую денервацию, так как одновременно блокируют симпатический и парасимпатический отделы вегетативной нервной системы. В первую очередь выключается преобладающее вегетативное влияние на функции органов (табл. 24). Камфоний, кватерон и пирилен в большей степени блокируют парасимпатические ганглии. Низкая избирательность действия ограничивает применение ганглиоблокаторов в медицинской практике.
ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ Ортостатическая гипотензия
Ганглиоблокаторы снижают АД, блокируя Н-холинорецепторы симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Третичные амины, проникающие в ЦНС, уменьшают секрецию вазопрессина (антидиуретический гормон).
Г англиоблокаторы расширяют артерии и вены и вызывают значительную ортостатическую гипотензию; расслабляя прекапиллярные сфинктеры, улучшают кровообращение и микроциркуляцию в тканях при шоке, инфекционных токсикозах, ожоговой болезни, пневмонии.
Таблица 23. Ганглиоблокаторы

Препараты	Пути введения	Продолжительность действия	Показания к применению
Четвертичные амины Симметричные бисаммонииные соединения
БЕНЗОГЕКСОНИИ (ГЕКСАМЕТОНИЙ БЕНЗОСУЛЬФОНА Т)	Под кожу, в мышцы, внутрь	3 - 4 ч	Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, хроническая обструктивная болезнь легких
ПЕНТАМИН (АЗАМЕТОНИЙ БРОМИД)	В мышцы, в вену	3 - 4 ч	Отек мозга, отек легких, спазм периферических сосудов, кишечника, моче-и желчевыводящих путей, гипертонический криз, хроническая обструктивная болезнь легких
Несимметричные бисаммонииные соединения
ГИГРОНИИ (ТРЕПИРИУМ ЙОДИД)	В вену	5 - 15 мин	Гипертонический криз, для управляемой гипотензии
ДИМЕКОЛИН	Внутрь	5 - бч	Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь, спастический колит, холецистит
КАМФОНИИ (ТРИМЕТИДИНИЯ МЕТОСУЛЬФАТ)	Под кожу, в мышцы, внутрь	3 - 4 ч	Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, для управляемой гипотензии
Соединения, имеющие один четвертичный атом (азот, сера)
АРФОНАД (ТРИМЕТАФАН)	В вену	5 - 20 мин	Для управляемой гипотензии
ИМЕХИН	В вену	5 - 20 мин	Для управляемой гипотензии
КВАТЕРОН	Внутрь	5 - 6 ч	Язвенная болезнь
Третичные амины
ПАХИКАРПИН	Под кожу, в мышцы, внутрь	б - 8 ч	Спазм периферических сосудов, слабость родовой деятельности

Таблица 24. Доминирующее влияние отделов вегетативной нервной системы на функции органов и эффекты ганглиоблокаторов

Орган	Доминирующее влияние	Эффекты ганглиоблокаторов
Артериолы	Симпатическое (адренергическое)	Расширение, улучшение кровоснабжения органов
Вены	Симпатическое (адренергическое)	Расширение, ортостатическая гипотензия, венозное депонирование крови, снижение преднагрузки, уменьшение сердечного выброса
Сердце	Парасимпатическое (холинергическое)	Повышение частоты сердечных сокращений
Радужная оболочка глаза	Парасимпатическое (холинергическое)	Расширение зрачков
Цилиарная мышца глаза	Парасимпатическое (холинергическое)	Ухудшение аккомодации (циклоплегия)
Желудок, кишечник	Парасимпатическое (холинергическое)	Уменьшение тонуса и перистальтики, запор, снижение секреторной функции желез желудка и поджелудочной железы
Мочевой пузырь	Парасимпатическое (холинергическое)	Задержка мочи
Слюнные железы	Парасимпатическое (холинергическое)	Сухость во рту
Потовые железы	Симпатическое (холинергическое)	Сухость кожи

Снижают преднагрузку (расширяют вены) и постнагрузку на сердце (расширяют артерии). Способствуют улучшению сократительной функции левого желудочка.
После инъекции ганглиоблокаторов больные должны 2 - 2,5 ч лежать во избежание ортостатического коллапса.
Ортостатический гипотензивный эффект ганглиоблокаторов находит применение при следующих ситуациях:

отек мозга (расширяют вены нижней половины тела и уменьшают кровенаполнение сосудов головного мозга);
отек легких при острой левожелудочковой недостаточности;
управляемая артериальная гипотензия в хирургии (для снижения риска кровотечения вливают в вену гигроний или арфонад, оперируемую область приподнимают, чтобы кровь оказалась в нижележащих сосудах);
купирование гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты.

ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ Тахикардия
Учащение пульса возникает в результате блокады ганглиев блуждающего нерва в сердце, а также как рефлекторная реакция на артериальную гипотензию и снижение венозного возврата крови. Тахикардия препятствует гипотензивному эффекту.
Расслабление гладких мышц бронхов, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей
Спазмолитический эффект ганглиоблокаторов используют для купирования бронхоспазма, спастической непроходимости кишечника, почечной и печеночной колик.

Снижение секреторной функции потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез и секреции желудочного сока
Антисекреторное влияние ганглиоблокаторов находит применение для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Препараты тормозят продукцию желудочного сока, нормализуют тонус пилорического сфинктера, улучшают регенерацию слизистой оболочки желудка.
Кроме того, ганглиоблокаторы вызывают расширение зрачков и нарушение аккомодации. Пахикарпин стимулирует сокращение матки, что обусловлено его прямым влиянием на миометрий и блокадой симпатических ганглиев. Этот препарат назначают при слабости родовой деятельности, особенно он показан роженицам, страдающим артериальной гипертензией. Известны случаи использования пахикарпина с целью криминального аборта.
Побочное действие ганглиоблокаторов - ортостатический коллапс, приступы стенокардии, атонический запор, задержка мочи (с развитием цистита), сухость кожи, слизистой оболочки рта, гортани, торможение секреции желудочного сока, расширение зрачков, увеличение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Третичные амины проникают в ЦНС и могут вызывать тремор, нарушение мышления и памяти. При отравлении возникают психомоторное возбуждение и судороги.
Антидотом при интоксикации ганглиоблокаторами служит антихолинэстеразное средство прозерин. Он способствует накоплению ацетилхолина - конкурентного антагониста ганглиоблокаторов.
Назначают также а-адреномиметики норадреналин и мезатон для устранения коллапса.
Применение ганглиоблокаторов противопоказано при инфаркте миокарда в острой стадии, выраженной артериальной гипотензии, шоке, поражениях печени и почек, тромбозе, дегенеративных заболеваниях нервной системы, глаукоме, феохромоцитоме (при блокаде симпатических ганглиев возрастает чувствительность адренорецепторов к действию циркулирующих в крови катехоламинов). Большая осторожность требуется при назначении ганглиоблокаторов пожилым людям из-за опасности ортостатического коллапса.
Отмену ганглиоблокаторов проводят постепенно, так как при быстрой отмене возможен значительный подъем АД.

Ганглиоблокаторы - группа н-холинолитиков действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов расположенных в вегетативных ганглиях. Препарат тормозит передачу нервного импульса с предганглионарных в постганглионарные нервные волокна. В результате чего импульс достигая вегетативного ганглия не передается дальше. Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические вегетативные ганглии, однако в зависимости от препарата активность в отношении различных групп ганглиев может отличаться.

Помимо вегетативных ганглиев препараты данной группы действуют на мозговой слой надпочечников. В больших дозах препарат может угнетать передачу сигнала и в скелетной мускулатуре.

В результате блокады вегетативных ганглиев прекращается сосудосуживающая импульсация, и в результате чего тонус сосудовпадает, кровь уходит в мелкие периферические сосуды и падает артериальное давление. Также из-за значительного снижения сосудистого тонуса перестает эффективно работать механизм рефлекторного поддержания АД, и при резком изменении положения тела возможен ортостатический коллапс. Помимо сосудов препарат также действует на ЖКТ, угнетая секреторную и сократительную активность, в середине XX века препараты данной группы использовались для лечения язвенной болезни желудка, но из-за побочных эффектов их применение в данной ситуации было отменено.

По химической структуре представляют собой четвертичные амонивые соединения, плохо всасываются в ЖКТ, и плохо проникают через ГЭБ, наибольшая биодоступность наблюдается при внутривенном введении.

Препараты данной группы применяются преимущественно в тех случаях когда необходимо быстрое снижение артериального давления и децентрализация кровотока с депонированием крови в периферических сосудах. Например в ситуации гипертонического криза с угрозой отека легких.

Типичным побочных эффектом является ортостатическая гипотония, также страдает моторика ЖКТ, возможно развитие запоров и вздутия живота, возрастает риск тромбозов.

Абсолютным противопоказанием к применению является феохромоцитома. Также противопоказанием к применению препарата является глаукома, гипотония, шок, выраженный церебральный и коронарный атеросклероз, тромбоз, перенесённый в недавнем прошлом инфаркт миокарда, ишемический инсульт (менее 2 месяцев давности), тяжёлая почечная недостаточность, выраженнаяпечёночная недостаточность, субарахноидальное кровоизлияние.

Конец работы -

Эта тема принадлежит разделу:

Фармакология, ее разделы, задачи и место среди медицинских, биологических и профильных дисциплин

Фармаколо гия медико биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм в более широком смысле наука о физиологически.. разделы общая и частная общая принципы производства лекарственных.. фармакодинамика собственно учение о действии лекарственных веществ на организм фармакокинетика учение о..

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ:

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

Существуют различные источники, из которых современными технологическими методами можно получить лекарственные вещества. 1. Минеральные соединения (магния сульфат, натрия сульфат). 2. Ткани

Понятие о синергизме, его виды, практическое использование. Антагонизм, его виды. Возможности практического использования
СИНЕРГИЗМ, объединенное действие двух лекарственных препаратов, которое является более сильным, чем сумма действий этих двух лекарств при их раздельном использовании. Такое синерге

Основные принципы лечения острых отравлений лекарственными веществами
Наиболее часто встречаются острые отравления алкоголем и его суррогатами, снотворными средствами, транквилизаторами, нейролептиками, наркотическими средствами, фосфорорганическими инсектицидами, средс

Острое отравление ФОС. Клиника и меры помощи
Острое отравление фосфорорганическими соединениями (ФОС) среди отравлений ядохимикатами имеет большой удельный вес - 40-50%. Клиническая картина, различается в зависимости от степени отравления. Пр

М-холиноблокирующие средства. Фармакологические эффекты. Применение. Особенности действия отдельных препаратов. Побочные эффекты
М-холиноблокаторы - это вещества, которые блокируют мускариночувствительные холинорецепторы (M-холинорецепторы). Хотя по умолчанию под холиноблокаторами подразумевают именно препараты последней гру

Острое отравление атропином. Клиника и меры помощи
Атропин. Смертельная доза внутрь = 100-1000 мг, для детей - с 10 мг. Клиническая картина отравления: Расширение зрачков, парез аккомодации, повышение внутриглазного да

Медицинские и социальные аспекты табакокурения. Острое и хроническое отравление. N-холиномиметики. Препараты для облегчения отвыкания от курения
По определению Всемирной организации здравоохранения, табак – единственный доступный продукт, который при применении по прямому назначению даже в малых дозах отрицательно влияет на здоровье

Симпатомиметики и симпатолитики. Механизм действия, препараты, фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты
Симпатолитики:резерпин, гуанетидин (Октадин, Исмелин) - тормозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на эффекторные органы путем уменьшения к

Ингаляционные наркозные средства. Преимущества и недостатки. Стадии наркоза. Возможные осложнения, их предупреждение. Применение
В эту группу входят летучие жидкости и газы, которые применяют путем вдыхания. Для облегчения вдыхания паров используют специальные маски, которые надевают на лицевую часть либо на верхнюю челюсть

Неингаляционные наркозные средства. Преимущества и недостатки. Применение. Побочные эффекты
Применение наркозных средств путем ингаляции имеет много достоинств: быстрота действия вещества, возможность быстрого выведения из организма, управляемость глубиной наркоза и т. д. Однако ингаляцио

Этиловый спирт. Местное и резорбтивное действие. Применение. Острое и хроническое отравление алкоголем, меры помощи
Спирт этиловый является типичным веществом наркотического типа действия, оказывает общее угнетающее влияние на ЦНС, а при местном применении работает как антисептик. В

Синтетические заменители морфина. Фармакологические эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Применение. Побочные эффекты
Синтетические заменители морфина - промедол, фентанил, пентазопин, пиритрамид, эстоцин, буторфанол, бупренорфин, трамадол, метадон, суфентанил, алфентанил, оксиморфон, гидроморфон, леворфанол, проп

Острое и хроническое отравление морфином. Клиника и лечение
Острое отравление морфином может произойти при передозировке препарата, а также при случайном приеме больших доз у больных с привыканием. Кроме того, морфин может быть использован с суицидальной це

Антидепрессанты. Препараты, механизм действия. Применение. Побочные эффекты. Избирательные ингибиторы нейронального захвата моноаминов
Антидепрессанты - психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают и

Адаптогены. Препараты, механизм действия. Применение. Побочные эффекты
Адаптоге́ны - фармакологическая группа препаратов природного или искусственного происхождения, способных повышать неспецифическую сопротивляемость организма к широкому спектру

Ноотропные средства. Препараты, механизм действия. Применение. Побочные эффекты
Ноотропы, (ноотропил, пирацетам, глицин, риталин) - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающ

Аналептические средства. Препараты, применение, побочные эффекты
Аналептики- это препараты, которые способны стимулировать дыхательный и/или сосудодвигательный центры продолговатого мозга, а также рефлекторно оказывать возбуждающее влияние на га

Противокашлевые средства. Механизм действия, применение, побочные эффекты
В зависимости от точки приложения различают противокашлевые препараты центрального и периферического действия. Противокашлевые средства центрального действия подавляют кашлевой рефлекс, уг

Механизм действия
ЛС, способствующие размягчению каловых масс, облегчают дефекацию за счет эффекта «смазки». С этой целью используются нерезорбируемые масла, такие как глицерин и касторовое масло. При применении гли

Побочные действия и противопоказания для противорвотных средств, блокирующих дофаминовые и холинорецепторы
При приёме тиэтилперазина могут возникнуть сухость во рту, головокружения, при длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства, нарушение функций печени. Препарат противопоказ

Средства, влияющие на фибринолиз. Механизм действия. Применение, побочные эффекты
Фибринолитики - ЛС, разрушающие фибрин, входящий в состав недавно возникшего тромба. Фибринолитические препараты (активаторы плазминогена) переводят содержащ

Сердечные гликозиды, происхождение, структура, механизм действия, эффекты
СГ нормализуют все функции сердца, что способствует повышению ударного объема, увеличению переносимости физических нагрузок и снижению риска развития декомпенсации СН. СГ ослабляют

Препараты гормонов задней доли гипофиза
Задняя доля гипофиза продуцирует два гормона - окситоцин и вазопрессин(антидиуретический гормон). Применение: задняя доля - применяют в качестве антидиуре

Тиреоидные средства. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты
Тиреоидные средства - Основными средствами лечения гипотиреоидных состояний являются синтетические тиреоидные гормоны - левотироксин (L-тироксин, Т4) и лиотиронин (L-трийодтиронин,

Антитиреоидные средства. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты
Атитиреоидные препараты (тиреостатики)способны ингибировать пероксидазу -ключевой фермент синтеза тиреоидных гормонов и препятствовать накоплению йода в щитовидной